药理作用

伊托必利为一种新型的消化道促动力药，其作用的双重机制一方面表现在拮抗多巴胺D2受体，刺激内源性乙酰胆碱的释放，另一方面通过拮抗胆碱酯酶抑制乙酰胆碱的水解，使释放的乙酰胆碱聚集在胆碱能受体部位，增强了胃的内源性乙酰胆碱，但对循环系统却无明显影响。这种双重作用机制使本品不仅能显著增强胃和十二指肠的运动，而且还具有中等强度的镇吐作用。 动物实验显示，狗经口给与伊托必利的剂量大于15mg/kg时，能够明显增加狗的胃排空，作用强度与相同剂量的吗丁啉相当。大鼠灌胃给药剂量大于10mg/kg时，能明显恢复多巴胺对大鼠胃诱发的胃排空延迟。当其剂量为30mg/kg时，其作用强度与吗丁啉相当，但对吗啡诱发的胃排空延迟，本品作用强于吗丁啉。对小鼠小肠推进作用的研究结果表明，当本品灌胃剂量为30mg/kg时，小鼠小肠运转明显提高，而相同剂量的吗丁啉对小鼠小肠的运转没有明显作用。本品对狗因阿朴吗啡所致的呕吐有明显的抑制作用，当剂量为60mg/kg时，可以完全抑制狗因阿朴吗啡所致的呕吐，但其作用强度稍弱于吗丁啉。伊托必利对狗胃肠道收缩的影响实验显示，本品在清醒狗消化期对胃肠道最明显的作用是对胃和十二指肠的收缩作用，当静脉注射剂量为0.3～3mg，/kg时，剂量和收缩力呈量效关系，但对胃肠收缩的频率无明显影响。